Oraglutide™：每週一次、低劑量、低副作用的口服GLP-1激動劑

6天內的血糖和胰島素反應：

臨床資料發布於美國糖尿病協會（ADA）科學年會

紐奧良--(美國商業資訊)-- Diabetology Limited (Jersey) 在紐奧良舉行的第86屆美國糖尿病協會（ADA）科學年會上，以海報演說會形式（https://diabetology.co.uk/ada-poster ) 1724-P展示了Oraglutide™的首批人體資料。Oraglutide™是一種小膠囊腸道釋放型口服索馬魯肽，採用專有的Axcess™遞送技術配製而成。

主要亮點

• 6天血糖控制：單次口服4毫克Oraglutide™即可達到血糖持續下降。在第6天測得14%的療效（p=0.046），這是在人體靜脈葡萄糖耐受試驗（IVGTT）研究中，單次口服GLP-1給藥後持續時間最長的療效。
• 胰島素分泌增加28%：與安慰劑相比，胰島素AUC百分比在第0天增加12%（p=0.02），第1天增加28%（p=0.025）。
• 新型腸道緩釋作用：第1天的索馬魯肽血中濃度高於第0天，與腸壁脂質相關的緩釋作用一致，是一項全新的藥理學發現。
• 未觀察到噁心或副作用：在為期一周的8名受試者群組中，未觀察到任何不良反應，這與針對迷走神經傳入機制進行治療的策略一致，該策略可避免外周循環中出現過高的非標靶暴露量。
• 劑量比Rybelsus低6倍以上：生物活性至少比Rybelsus (R2)高6倍，這為Oraglutide™低劑量長效製劑和Satietyde™微劑量維持及反彈預防製劑的研發鋪平了道路。
• 觀察到循環血液中的濃度足以刺激胰臟的GLP-1受體，此現象持續至第4天。
• 平台專利保護至2044年： Diabetology的Axcess™製劑技術已獲得專利和申請保護，有效期至2044年。

Oraglutide™每週一次口服膠囊的便利性使其能夠實現最佳依從性，這與成熟的每週一次GLP-1注射方案類似。

更長的作用時間和更低的副作用源於顯著降低的口服劑量以及更符合生理的腸壁給藥途徑。腸壁是GLP-1自然產生的主要部位，並且存在迷走神經受體，可透過大腦觸發飽足感。這些優勢可以顯著降低治療的總成本，減少患者流失和副作用，並為Satietyde™微劑量治療提供可能，以減少肥胖治療後的反彈效應。

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